أحدث جيل من عقاقير الاستاتين: مزايا وأسعار والتعليقات

وتم تصنيع مخدرات من الفئة ستاتين كوسيلة لتقليل كمية الكولسترول في الدم وتقليل مخاطر القلب والأوعية الدموية. لفترة طويلة الباحثين والأطباء تعمل فقط مع المخدرات، "وفاستاتين"، "برافاستاتين" "سيمفاستاتين"، "فلوفاستاتين". ثم تم توليفها "أتورفاستاتين" و "رسيوفاستاتين" - هو أحدث جيل من العقاقير المخفضة للكوليسترول، أو بالأحرى، أكثر الأدوية فعالية في هذه الفئة. وهو أيضا جار حاليا لتطوير جديدة، وهذا هو أكثر آمنة وفعالة الستاتين، من بينها الاكثر شهرة ينتمي إلى "بيتافاستاتين".

الخصائص الدوائية العامة للالستاتين

تقع جميع العقاقير المخفضة للكوليسترول في فئة من الأدوية التي تؤثر على التمثيل الغذائي للدهون في الجسم البشري. الأدوية العلاجية تشريحي نظام تصنيف المواد الكيميائية وتصنيفها S10AA رمز وتتصل مثبطات مختزلة حكومة صاحبة الجلالة، لجنة الزراعة. تثبيط نشاط هذا الانزيم، وتعطيل تركيب الكوليسترول في الدم، المصل يخفض بشكل كبير قيمته. العقاقير المخفضة للكوليسترول يسمح هذا الإجراء لتحقيق تركيزات الموصى بها من الدهون منخفضة الكثافة في الدم.

هذه الآثار تجعل من الممكن لخفض كبير في معدل التنمية وحة تصلب الشرايين. أيضا عقاقير منع حدوثه. حتى إذا كان ذلك متوفرا في التأثير قيمة من العقاقير المخفضة للكوليسترول: أنهم استقرار البطانة وحة تصلب الشرايين، في هذا الصدد، والحد بشكل كبير من احتمال انسداد شرايين القلب، والعمل من خلال آلية مختلفة من العلاج صفيحات. وعلاوة على ذلك، فإن الجمع بين استخدام هذه الأموال يسمح أكثر من ذلك لتقليل احتمال حدوث نوبة قلبية. لأن يتم تثبيت الستاتين على السعر الذي له ما يبرره تماما.

العقاقير المخفضة للكوليسترول بشكل خاص تصنيف

هناك عدة طرق لتقسيم إلى طبقات من المخدرات. أنها يمكن أن ينظر إليه من حيث التركيب الميزات. أيضا، منذ علاج مختلف العقاقير المخفضة للكوليسترول يتطلب تخصيص في جرعات مختلفة غير معقولة لإدخال تصنيف على أساس الجرعات الموصى بها. تصنيف الأجيال يبدو مثل هذا:

• I جيل "سيمفاستاتين"، "برافاستاتين"، "وفاستاتين".
• الجيل الثاني "فلوفاستاتين".
• الجيل الثالث "سيريفاستاتين"، "أتورفاستاتين".
• الجيل الرابع "بيتافاستاتين"، "رسيوفاستاتين".

وتنقسم كل الستاتين إلى مصطنعة توليفها من المواد الخام، والطبيعية. وتشمل هذه الأخيرة "وفاستاتين"، "برافاستاتين" و "سيمفاستاتين". المخدرات الاصطناعية هي بقية: "فلوفاستاتين"، "أتورفاستاتين"، "رسيوفاستاتين" و "بيتافاستاتين".

تصنيف العقاقير المخفضة للكوليسترول بجرعات اعتمادا على التطبيق

جميع فئات الأدوية، بما في ذلك أحدث جيل من العقاقير المخفضة للكوليسترول، مقسمة بذكاء في جرعة منخفضة (8 ملغ)، srednedoznye (10-40 ملغ) عالية (40-80 ملغ). على وجه الخصوص:

• الأدوية مرتفعة للالتهابات ( "أتورفاستاتين"، "وفاستاتين" "فلوفاستاتين")؛
• المخدرات srednedoznye ( "سيمفاستاتين"، "برافاستاتين"، "رسيوفاستاتين")؛
• المخدرات جرعة منخفضة ( "بيتافاستاتين").

ويعكس هذا التصنيف إمكانية وصف الأدوية ومداها العلاجي. على وجه الخصوص، وارتفاع أدوية لها تأثير في كميات عالية، في حين جيد التحمل. المخدرات Srednedoznye، ولكن "رسيوفاستاتين" التسامح بشكل أقل عند تناول جرعات عالية، ولكن يكون لها تأثير جيد.

ستاتين Srednedozny "رسيوفاستاتين" يمكن أن تدار في جرعة عالية (80 ملغ)، إذا لزم الأمر، على الرغم من أنه من خفض كامل بما فيه الكفاية من الكوليسترول الكلي ونسبة الكثافة المنخفضة التي غالبا ما تكون غير مطلوبة. "بيتافاستاتين" ولا تتطلب الوجهة بكميات الحد الأدنى، بسبب ما مخاطر ردود الفعل السلبية أقل عدة مرات من ذلك من نظرائهم الصف.

تاريخ تطوير وإدخال العقاقير المخفضة للكوليسترول

تاريخ الستاتين مثير للجدل للغاية. في البداية، ويعوق تطورها إلى حد كبير بسبب عدم وجود معرفة استقلاب الكوليسترول واحتمال الإصابة بتصلب الشرايين، اعتمادا على مستويات الدهون في الدم. وعلاوة على ذلك، gopoholesterinemicheskie مرة واحدة توليفها وسيلة لمنع البكتيريا في ثقافات قوالب، وتهدف إلى الحصول على البنسلين النقي. وقد مكن افتتاح العمل على خفض نسبة الكوليسترول في عدد من المواد التي تنتجها الفطريات، ودراسة العقاقير المخفضة للكوليسترول.

أصبح ستاتين أولا، compactin، ولم تدخل في الممارسة السريرية بسبب العديد من الآراء المتضاربة حول آثاره. تم عزلها عن ثقافة البنسليوم cetrinium. ثم، من ثقافة موناسكوس روبر كان monacolin معزولة K، على براءة اختراع في فبراير 1979. في 79 يونيو براءة اختراع وmevinolin، الذي بدأ في وقت لاحق إلى تحمل اسم "وفاستاتين". يستخدم هذا الدواء في العيادة، بعد أن تم عزل أو توليفها من قبل أحدث جيل من العقاقير المخفضة للكوليسترول.

وهناك الكثير من المعارضين العقاقير المخفضة للكوليسترول وجهات النظر تحول دون تطوير، وبعد ذلك تقرر إجراء تجارب سريرية على نطاق واسع. حتى الآن، كان أكبر وأكثر فائدة دراسة دراسة البقاء على قيد الحياة الاسكندنافية سيمفاستاتين. اختصار اسمها هو «4S». ومن دحضها بالكامل إمكانية الأمراض المسببة للسرطان المتصلة بإدارة المخدرات، ويثبت أن استخدامها إلى زيادة كبيرة في متوسط العمر المتوقع ويقلل من حدوث أمراض الشريان التاجي الحادة.

ملخصات لصالح الستاتين

وعندما يكون تركيز الأولي من الكوليسترول الكلي من 7.4 مليمول / لتر، تناول هذا الدواء، وتحقيق مستوى من 5.4 ملمول / لتر يقلل بشكل ملحوظ من خطر الحوادث القلبية الوعائية قاتلة بنسبة 40٪ على مدى السنوات ال 5 المقبلة. وأظهر عدد من الدراسات الأخرى أن خفض مستوى الكوليسترول الكلي إلا بنسبة 1 مليمول / لتر بمقدار الخمس يقلل من احتمال انسداد شرايين القلب، وبالتالي النوبات القلبية أو السكتة الدماغية.

وبالنظر إلى الستاتين، وإيجابيات وسلبيات التي يتحدث الكثير من المهنيين والمرضى، ويمكننا أن نفهم الحقائق التالية: يمكنك وصف الأدوية في وقت مبكر من سن 40 فما فوق، والحد من مخاطر الإصابة بأمراض القلب - وهو تكتيك الرشيد للإطالة العمر. ومنذ السعر الستاتين يمكن الوصول إليها تماما، فقد أثبتت هذه العقاقير فعالة، يمكن أن تؤخذ دون المساس ميزانيتها الخاصة. بطبيعة الحال، فإن أحدث جيل من العقاقير المخفضة للكوليسترول أكثر تكلفة بكثير، على الرغم من أن نفس "رسيوفاستاتين" من حيث المبدأ، فإنه يعد مكلفا للغاية بالنسبة للمريض. وهذا هو الشكل الأكثر إعداد غير مكلفة "ميرتين".

خصائص المقارنة: إيجابيات وسلبيات

تقييم العقاقير المخفضة للكوليسترول، لوضدهم التحدث ببساطة شديدة. الحجج "من أجل" هي سمة من سمات عملها العلاجي: خفض نسبة الكولسترول في الدم والكسور منخفض الكثافة، ومنع خطر من الأحداث الحادة والمساعدة في علاجهم. ومع ذلك، عقاقير مثل الاستاتين، وهناك أيضا موانع. هناك آثار جانبية، توسط الحجج ضد التطبيق.

عندما العلاج مع الستاتين مخاطر اعتلال عضلي. وقال انه ربما بوساطة تثبيط تركيب الكولسترول، والتي تحتاج إلى العضلات. تردد في هذا الشأن منخفضة للغاية، على الرغم من أنها ارتفعت بنسبة التناول المتزامن مع غيرها من وكلاء ناقص شحميات الدم. وهناك أيضا خطر أمراض سرطان الكبد، على الرغم من أن احتمال مثل هذا المرض، كما يتضح من الدراسات التي أجريت مؤخرا، منخفضة للغاية. في الوقت نفسه ثبت وحقيقة أن السرطان تعرض للاستفزاز من قبل عوامل أخرى. وبالتالي، في الأعمال التحضيرية لل"الستاتين" موانع ينبغي أن تحظر شارك في إدارة هذه الأدوية مع غيرها من العوامل التي تشجع على حدوث انخفاض في تركيز الخلايا الدهنية.

تكلفة أحدث جيل من العقاقير المخفضة للكوليسترول

على أحدث جيل من العقاقير المخفضة للكوليسترول أسعار مختلفة، على الرغم من آثارها ودفع قيمتها. سؤال آخر هو فقط أن نتائج أفعالهم لا يمكن أن يتحقق مع استخدام نظائرها الطبقة أجيال أرخص السابقة. على وجه الخصوص، ستاتين الأكثر شيوعا الجيل الرابع "رسيوفاستاتين" السعر تقريبا على النحو التالي:

• 600 روبل لأقراص 40 ملغ.
• 400-450 على قرص 20 ملغ.
• 300-350 لمدة 10 ملغ.
• 200 روبل 5 ملغ.

تحتوي الحزمة 30 حبة تكفي لمدة شهر واحد من العلاج، في حين أن أسعار "بيتافاستاتين" المعاملة الشهرية تقريبا على النحو التالي:

• تكلفة 1 ملغ حول 700-750 روبل.
• قرص 2 ملغ - حوالي 1000 روبل.
• قرص 4 ملغ - حوالي 1500 روبل.

ويستند الاختيار بين "Pitavastinom" و "رسيوفاستاتين" على أربعة معايير هي: عامل السعر، فإن معدل خفض البروتين الدهني منخفض الكثافة، وارتفاع الكثافة زيادة البروتين الدهني الامتلاء والأمن. سرعة خفض نسبة الكوليسترول وزيادة HDL، وكذلك أفضل الأسعار تبدو "رسيوفاستاتين"، بينما من الناحية النظرية أكثر أمنا هو "بيتافاستاتين".

آخر مرتين كما مكلفة بالمقارنة مع "رسيوفاستاتين". ومع ذلك، هناك إمكانية استخدام غيرها، الستاتين أرخص. والأكثر فائدة من الناحية الاقتصادية في السابق "سيمفاستاتين". الآن وقد حل محله "أتورفاستاتين"، الذي يتم استبداله بشكل منتظم من قبل "رسيوفاستاتين" (وقيمته تقع بالضرورة). وإذا الستاتين آخر أسعار الجيل هي تحملها للمرضى، فمن الضروري النظر في إمكانية علاج "أتورفاستاتين" أو "سيمفاستاتين". وبالمناسبة، قامت معظم الدراسات مع "أتورفاستاتين".

الحجج لصالح الستاتين كبار السن

سابقا، الأطباء يترددون في وصف الستاتين للمرضى الأكبر سنا من 75 عاما. سبب العوامل التالية:

• الاستقبال، والعديد من الفئات الأخرى من المخدرات.
• تردد المتبادل مضيفا فئة أخرى من الأدوية.
• عدم وجود أو المعاملة komplaentnost منخفضة؛
• تردد المرضى على شراء العقاقير المخفضة للكوليسترول أنفسهم واستخدامها بسبب عدم فهم آثارها.

وأظهر عدد من الدراسات التي أجريت مع "سيمفاستاتين" "برافاستاتين" و "أتورفاستاتين" انخفاض ملحوظ في معدل الوفيات في المرضى كبار السن من 75 عاما. وعلاوة على ذلك، كان الانخفاض في معدل وفيات أعلى من تلك التي من المرضى في الفئات العمرية 55-65 و65-75 سنة. لأن للمخدرات من هذه الفئة (الستاتين) تعليقات من الخبراء يؤكد بوضوح حقيقة.

يمكن أن تؤخذ هذه الأدوية في وقت لاحق في الحياة بغض النظر عما إذا كانت هناك اضطرابات القلب والأوعية الدموية الحادة سابقا. والمرضى الذين هم حقا من القضايا الهامة للحد من خطر وفاته من احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية، تحتاج إلى فهم أنه إذا كان الدواء فعال وآمن، هو بالتأكيد يستحق أخذ. خصوصا أن العلاج مع العقاقير المخفضة للكوليسترول قد أصبح أكثر سهولة، وسوف تستمر على هذا النحو.

يتميز الاستعراضات على أحدث جيل من العقاقير المخفضة للكوليسترول

تعليقات المرضى في تقييم نوعية العقاقير المخفضة للكوليسترول عامة معينة لا تدل، لأنهم لم يشعروا تغييرات كبيرة من تناول الأدوية. تحسين مستوى الدهون في الدم لا تظهر على الحالة الصحية وليس لديها أعراض الخارجية. ويعترف الدهون الوحيد. لأنه عندما تقييم ستاتين تسترشد بحكمة خبراء الاستعراض. وحول الاستعدادات التي العنصر النشط بيتافاستاتين والخبراء المحليين لا يستجيب.

في الممارسة السريرية في رابطة الدول المستقلة "بيتافاستاتين" بسبب التكلفة العالية وبسبب وجود "رسيوفاستاتين" والأدوية التي لا تنطبق. في الأعمال التحضيرية "رسيوفاستاتين"، والتي هي المشار إليها أعلاه، واتخاذ إجراءات سريعة: الدهون تطبيع 1-2 أشهر. و"أتورفاستاتين" حان الوقت مرة ونصف أكثر من ذلك. أيضا عام "رسيوفاستاتين" أكثر أمانا، حيث يتم استقلابه هذين النوعين من السيتوكروم. في الوقت الحالي، يتم أخذ هذه المعلومات من تعليقات الخبراء، وأنه يلعب دورا حاسما في اختيار الاستاتين في حالات سريرية محددة.

الاستنتاجات العامة لأحدث أجيال من العقاقير المخفضة للكوليسترول

المخدرات "بيتافاستاتين" و "رسيوفاستاتين" هي الأكثر تقدما بين ممثلي الطبقة ستاتين، والتي مجموعة كبيرة من الأدلة التي تم جمعها. آثارها متشابهة بشكل عام لتلك التي "أتورفاستاتين"، ولكن هناك اختلافات. "بيتافاستاتين" و "رسيوفاستاتين" السماح للوصول إلى مستويات الكوليسترول المستهدفة، والبروتينات الدهنية منخفضة الكثافة في جرعة أقل من "أتورفاستاتين".

وبالإضافة إلى التفوق أعلاه الستاتين أحدث جيل مهم وجانب آخر. وهي في علاج "بيتافاستاتين" و "رسيوفاستاتين" لاحظ تطبيع سريع من نسبة الدهون في الدم وhomocysteinemia القضاء. وهذا أمر مهم كما في حالة مرض الشريان التاجي الحاد، والمرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي المزمن، الناجم عن تصلب الشرايين التاجية. أمن استعمال العقاقير المخفضة للكوليسترول أعلى من حمض الصفصاف kardioform. ومع ذلك، فإن وجود موانع يحظر استخدامها لسكان مريض معين (انظر. موانع العامة).

أمثلة صياغة

الأدوية التي تحتوي على "رسيوفاستاتين" متاحة تحت الأسماء التجارية التالية: "AKORT"، "Rozistark"، "Rozukard"، "Rozart"، "ميرتين"، "Rozulip"، "Roxer"، "Rustor"، "Tevastor". كل من هذه الأدوية هي عامة "كريستور" التي أصبحت رسيوفاستاتين الأول. المخدرات، حيث أن المادة الفعالة هي بيتافاستاتين، مسجلة باسم «Livalo». الأدوية التي هي «Pitavas» و «Pivasta». أنها لا تحدث في رابطة الدول المستقلة، على الرغم المسجلة في دستور الأدوية.

ملخص

وفقا لفئة من آثار المخدرات وتحليل فعالية استخدامها، هناك ما يبرر استخدام الستاتين لتحقيق الاستقرار في لوحة تصلب الشرايين ومنع سلالة لها. كما أنها تستخدم للحد من شدة تصلب الشرايين، مما يؤثر على الدهون من مصل الدم. ونتيجة لذلك، هذه الفئة من الأدوية ضرورية حقا في القلب. ونوعية من أحدث العقاقير المخفضة للكوليسترول جيل بالفعل وسيلة فعالة للوقاية من انسداد شرايين القلب القاتلة.