GCS - أن هذا الدواء؟ العمل وتأثيرات الأدوية الكورتيزون

بالتأكيد كنت قد سمعت من هرمونات الستيرويد. هيئتنا تنتج باستمرار لهم لتنظيم العمليات الحيوية. في هذه المقالة، وسوف ننظر السكرية - هرمونات الستيرويد، والتي تنتج في قشرة الغدة الكظرية. في حين أن معظم منا مهتما في نظائرها الاصطناعية - GCS. ما هو الدواء؟ التي تم استخدامها وأي نوع من الأضرار التي تسببها؟ دعونا نرى.

معلومات عامة عن GCS. ما هو الدواء؟

لدينا كائن يولف هرمونات الستيرويد مثل السكرية. يتم إنتاجها من قبل قشرة الغدة الكظرية، واستخدامها تتعلق أساسا لعلاج قصور الغدة الكظرية. في الوقت الحاضر، وذلك باستخدام ليس فقط السكرية الطبيعية، ولكن أيضا نظائرها الاصطناعية - GCS. ما هو الدواء؟ للبشرية، وهذه النظير تعني الكثير، وكذلك على الجسم المضادة للالتهابات، مناعة، ضد الصدمة، تأثير مضاد للحساسية.

أصبحت السكرية تستخدم كأدوية (المشار إليها في المادة - PM) في 40 المنشأ من القرن العشرين. وبحلول نهاية 30S من القرن العشرين، وقد وجد العلماء مركبات هرمون الستيرويد في قشرة الغدة الكظرية الإنسان، وفي عام 1937 تم اختيار ديوكسي كورتيكوستيرون مينيرلاكورتيكويد. في وقت مبكر 40 المنشأ وقد استمدت الهيدروكورتيزون جلايكورتيكود والكورتيزون. كانت التأثيرات الدوائية الكورتيزون والهيدروكورتيزون المتنوعة، لدرجة أن تقرر استخدامها كعقاقير. بعد بعض الوقت، ونفذ العلماء من تأليفهم.

وجلايكورتيكود الأكثر نشاطا في هذا الكائن البشري - الكورتيزول (التناظرية - الهيدروكورتيزون، سعره - 100-150 روبل)، ويعتبر أنه رائد. ومن الممكن أيضا أن تخصص أقل نشاطا: كورتيزون، الكورتيزون، 11 deoxycortisol، 11 ديهيدرو كورتيكوستيرون.

من كل السكرية الطبيعية، وتعاطي المخدرات وجدت فقط الهيدروكورتيزون والكورتيزون. ومع ذلك، فإن الآثار الجانبية أسباب الأخيرة بشكل متكرر أكثر من أي هرمون آخر، وهذا هو السبب في الوقت الحاضر استخدامه في الطب محدودة. حتى الآن، وتستخدم فقط الهيدروكورتيزون الاستيرويد أو استرات لها (الهيدروكورتيزون hemisuccinate وخلات الهيدروكورتيزون).

وفيما يتعلق الكورتيزون (السكرية الاصطناعية)، في الوقت الحاضر نحن تصنيعه عدد من هذه العوامل، من بينها المفلورة (فلوميثازون، التريامسينولون، بيتاميثازون، ديكساميثازون، وما إلى ذلك) وغير المفلورة (ميثيل، بريدنيزولون، بريدنيزون) السكرية.

هذه العوامل نشاطا من نظرائهم الطبيعية، وهناك حاجة لعلاج الجرعات الصغيرة.

آلية عمل الكورتيزون

ليست مفهومة تماما عمل السكرية على المستوى الجزيئي. ويعتقد العلماء أن هذه الأدوية تعمل على الخلايا على مستوى تنظيم النسخ الجيني.

القشرية تتفاعل مع مستقبلات جلايكورتيكود الخلايا موجودة في كل خلية تقريبا من جسم الإنسان. في حالة عدم وجود مستقبلات هرمون (التي هي بروتينات عصاري خلوي) يتم إلغاء تنشيط ببساطة. في حالة غير نشطة، فهي جزء من heterocomplexes، والتي تشمل أيضا immunophilin، بروتينات الصدمة الحرارية وهكذا دواليك.

عندما المنشطات تخترق الخلايا (من خلال الغشاء)، فإنها ترتبط بمستقبلات وتفعيل معقد "الاستيرويد + مستقبلات"، وبعد ذلك يدخل نواة الخلية ويتفاعل مع المناطق DNA التي تقع في الجين المروج جزء الستيرويد المقابلة (يطلق عليها أيضا جلايكورتيكود "أجاب العناصر). مجمع "+ جلايكورتيكود مستقبلات" غير قادرة على تنظيم (تمنع أو، على العكس، وتفعيل) عملية نسخ من بعض الجينات. وهذا ما يؤدي إلى قمع أو تحفيز مرنا، فضلا عن تغيير في تركيب الإنزيمات المختلفة والبروتينات التنظيمية التي تتوسط الآثار الخلوية.

وتشير الدراسات المختلفة إلى أن "الاستيرويد + مستقبلات" معقد يتفاعل مع عوامل النسخ المختلفة، على سبيل المثال، مثل العامل النووي كابا B (NF-كيلو بايت)، أو المنشط من البروتين النسخ (AP-1) التي تنظم الجينات المسؤولة عن الاستجابة المناعية، و التهاب (جزيئات الالتصاق، الجينات خلوى، البروتيني وهلم جرا).

الآثار الرئيسية للGCS

آثار السكرية في الجسم البشري عديدة. هذه الهرمونات لها، ضد الصدمة، imunnodepressivnoe، والعمل ترياقي مضادة للحساسية، المضادة للالتهابات ومضادة للالتهاب. دعونا نلقي نظرة فاحصة على كيفية تصرفات القشرية.

• تأثيرات مضادة للالتهابات من الكورتيزون. تسبب قمع نشاط فسفوليباز A liberatiou _2. عندما يتم قمع تثبيط هذا الإنزيم في الجسم البشري (نشرة) تثبيط حمض الأراكيدونيك وتشكيل بعض وسطاء التهابات (مثل البروستاجلاندين، يوكوترين، وtroboksan ر. د.). وعلاوة على ذلك، فإن الكورتيزون استقبال يقلل السوائل تحلب، تضيق الأوعية (تضييق) الشعيرات الدموية، وتحسين دوران الأوعية الدقيقة في الالتهاب.
• تأثير مضاد للحساسية من GCS. ويحدث ذلك نتيجة لخفض إفراز وتجميع وسطاء من الحساسية، والحد من تعميم الخلايا القاعدية، وتثبيط تحرر الهيستامين من الخلايا القاعدية والخلايا البدينة توعية، والحد من عدد من B والخلايا الليمفاوية T، والحد من حساسية الخلايا للوسطاء من الحساسية، والتغييرات الاستجابة المناعية، وكذلك قمع إنتاج الأجسام المضادة.
• النشاط مناعة من GCS. ما هو الدواء؟ وهذا يعني أن الأدوية تثبط immunogenez، يقمع إنتاج الأجسام المضادة. القشرية تمنع هجرة الخلايا الجذعية نخاع العظام، وتمنع نشاط B والخلايا الليمفاوية T تمنع الإفراج عن السيتوكينات من الضامة والكريات البيض.
• مكافحة سامة وتأثير ضد الصدمة من الكورتيزون. تأثير الهرمونات الناجمة عن ارتفاع ضغط الدم لدى البشر، فضلا عن تفعيل انزيمات الكبد تشارك في عملية التمثيل الغذائي للزينون وendobiotikov.
• النشاط مينيرلاكورتيكويد. الكورتيزون لديها القدرة على تؤخر الصوديوم والماء في الجسم، وتحفيز إفراز البوتاسيوم. هذه البدائل الاصطناعية ليست جيدة مثل الهرمونات الطبيعية، ولكن هذا هو تأثير على الجسم لديهم.

الدوائية

لمدة العمل من الستيروئيدات الجهازية يمكن تقسيمها إلى:

1. الكورتيزون عمل قصيرة (على سبيل المثال، هيدروكورتيزون، سعر الذي يختلف 100-150 روبل).
2. الكورتيزون مع متوسط مدة العمل (بريدنيزولون (ردود الفعل التي ليست جيدة جدا)، ميثيل).
3. الكورتيزون لفترات طويلة مع عمل (أسيتونيد سينولون، ديكساميثازون، بيتاميثازون).

ولكن ليس فقط لمدة الكورتيزون قد يتم تحديدها. تصنيف منهم قد يكون أيضا طريقة الإدارة:

• عن طريق الفم.
• الأنف.
• الكورتيزون المستنشق.

هذا التصنيف، ومع ذلك، لا ينطبق إلا على الكورتيزون النظام.

هناك بعض الأدوية في شكل المراهم والكريمات (الكورتيزون المحلية). على سبيل المثال، "Afloderm". استعراض هذه الصياغات جيدة.

دعونا نلقي نظرة على أنواع المجموعية وحدها.

المنشطات عن طريق الفم استيعابها تماما في الأمعاء دون أن تسبب مشاكل. ربط بنشاط البروتينات في بلازما (ترانزكورتين، الزلال). يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز الكورتيزون عن طريق الفم في الدم بعد 1.5 ساعة بعد تناوله. أنها تخضع التحول الأحيائي في الكبد والكلى (جزئيا) والأنسجة الأخرى من قبل الاقتران لغلوكورونيد أو كبريتات.

ما يقرب من 70٪ من GCS مترافق تفرز في البول، فإن 20٪ أخرى في البراز تشير إلى وقت لاحق، والباقي - مع السوائل البيولوجية الأخرى (على سبيل المثال، في وقت لاحق). النصف - 2-4 ساعات.

يمكنك إنشاء جدول صغير مع المعلمات الدوائية الكورتيزون عن طريق الفم.

الكورتيزون. المخدرات (أسماء)	نصف العمر من النسيج	البلازما نصف الحياة
الهيدروكورتيزون	8-12 ساعة	0،5-1،5 ساعة
الكورتيزون	8-12 ساعة	0،7-2 ساعات
بريدنيزولون (مراجعات ليست جيدة جدا)	18-36 ساعات	2-4 ساعات
ميثيل	18-36 ساعات	2-4 ساعات
فلودروكورتيزون	18-36 ساعات	3.5 ساعة
ديكساميثازون	36-54 ساعات	05:00

قدمت الستيرويدات المستنشقة في الممارسة السريرية الحديثة أسيتونيد سينولون، بروبيونات فلوتيكاسون، فوريت فوريت، بوديسونايد وديبروبيونات بيكلوميثازون.

ويمكن أيضا أن تعرض المعلمات الدوائية في جدول:

الكورتيزون. المخدرات (أسماء)	النشاط المحلي المضادة للالتهابات	حجم التوزيع	البلازما نصف الحياة	كفاءة المرور عبر الكبد
ديبروبيونات البكلوميتازون	0.64 وحدة.	-	0.5 ساعات	70٪
بوديسونايد	1 وحدة.	4.3 لتر / كغ	1،7-3،4 ساعة	90٪
التريامسينولون أسيتونايد	0.27 وحدة.	1.2 لتر / كغ	1،4-2 ساعات	80-90٪
فلوتيكاسون بروبيونات	1 وحدة.	3.7 لتر / كغ	3.1 ساعات	99٪
فلونيسوليد	0.34 وحدة.	1.8 لتر / كغ	1.6 ساعات	-

المنشطات الأنف في الطب قدم اليوم بروبيونات فلوتيكاسون، فلونيسوليد، أسيتونيد سينولون، فوريت فوريت، بوديسونايد وديبروبيونات بيكلوميثازون. ودعا بعضهم بنفس طريقة القشرية استنشاقه.

بعد تطبيق القشرية الأنف الجرعة الممتصة في الأمعاء وجزء آخر يأتي من الغشاء المخاطي مجرى الهواء مباشرة في مجرى الدم.

الكورتيزون، محاصرين في الجهاز الهضمي، ويتم امتصاص حوالي 1-8 في المئة، ويمر أولا عبر الكبد biotransformed تماما تقريبا لنواتج الأيض نشطة.

الكورتيزون التي حصلت في الدم، يتحلل إلى مواد خاملة. وفيما يلي جدول مع المعلمات الخاصة بهم الدوائية:

الكورتيزون. استعدادات	التوافر البيولوجي عندما يدخل الدم، كنسبة مئوية	التوافر البيولوجي عند امتصاصها من القناة الهضمية في المئة
بوديسونايد	34	11
ديبروبيونات البكلوميتازون	44	20-25
فوريت فوريت	<0.1	<1
التريامسينولون أسيتونايد	لا توجد معلومات	10،6-23
فلوتيكاسون بروبيونات	0.5-2
فلونيسوليد	40-50	21

العقاقير مثل "Afloderm" (ردود الفعل التي تحافظ ظهرت على شبكة الإنترنت)، لوصف منفصل لا معنى له. كل واحد منهم هو العنصر النشط الرئيسي، الذي من المرجح أن سبق ذكرها أعلاه. هذه الأدوية - الستيرويدات القشرية المحلية، ويتم تمثيل أنها في معظم الأحيان في شكل مراهم أو كريمات.

وضع العلاج السايكلوفوسفامايد (مؤشرات للاستخدام)

لكل نوع من أنواع الكورتيزون دلالاته للاستخدام. وهكذا، يتم استخدام الكورتيزون عن طريق الفم لعلاج:

• مرض كرون.
• التهاب القولون التقرحي.
• أمراض الرئة الخلالية.
• متلازمة الضائقة التنفسية الحادة؛
• التهاب رئوي حاد.
• مرض الانسداد الرئوي المزمن في المرحلة الحادة.
• الربو القصبي.
• الغدة الدرقية تحت الحاد.
• تضخم الغدة الكظرية الخلقي (في هذه الحالة، فإن أي شخص لا ينتج الكظر نفسه ويضطر إلى اتخاذ نظائرها الاصطناعية)؛
• قصور الغدة الكظرية الحاد.

كما يتم استخدام المنشطات في علاج استبدال فشل napochechnikovoy الابتدائي والثانوي.

تستخدم الستيروئيدات القشرية الأنف ل:

• التهاب الأنف مجهول السبب (حركي)؛
• التهاب الأنف غير التحسسي مع فرط الحمضات.
• الأنف pilipoze.
• حساسية الأنف الدائمة (المستمرة)؛
• التهاب الأنف التحسسي الموسمي (متقطع).

يتم استخدام الستيرويدات المستنشقة لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن، والربو القصبي.

موانع

يجب أن الاحتياطات علاج GCS في هذه الحالات السريرية:

• الرضاعة.
• الزرق.
• بعض أمراض القرنية، والتي هي مجتمعة مع التشوهات من الظهارة.
• الفطرية أو الأمراض الفيروسية للعين.
• عدوى قيحية.
• فترة التلقيح.
• الزهري.
• الشكل النشط من السل؛
• عدوى الهربس.
• الالتهابات الفطرية الجهازية.
• بعض الأمراض النفسية مع أعراض الإنتاجية؛
• درجة شديدة من الفشل الكلوي.
• ارتفاع ضغط الدم.
• الجلطات الدموية.
• قرحة الإثنى عشر أو المعدة.
• السكري؛
• داء كوشينغ.

القشرية الأنف بطلان بدقة في مثل هذه الحالات:

• نزيف في الأنف المتكرر في التاريخ،
• أهبة النزفية.
• فرط الحساسية.

الكورتيزون: الآثار الجانبية

آثار جانبية من الكورتيزون يمكن تقسيمها إلى المحلية والنظامية.

الآثار الجانبية المحلية

مقسمة إلى آثار الكورتيزون المستنشق والأنف.

1. الآثار السلبية المحلية من الكورتيزون المستنشقة:

• السعال.
• خلل النطق.
• المبيضات من تجويف الفم والبلعوم.

2. الآثار الجانبية المحلية الستيروئيدات القشرية الأنف:

• ثقب في الحاجز الأنفي.
• نزيف في الأنف.
• حرق والأغشية المخاطية الجافة من الأنف والبلعوم.
• العطس.
• الأنف وحكة.

الآثار الجانبية الجهازية

تنقسم وفقا لأجزاء من الجسم، والتي تعمل.

1. جزء من الجهاز العصبي المركزي:

• الذهان.
• الاكتئاب.
• النشوة.
• الأرق.
• التهيج.

2. منذ نظام القلب والأوعية الدموية:

• الجلطات الدموية.
• جلطة.
• ارتفاع ضغط الدم.
• myocardiodystrophy.

3. من الجهاز التناسلي:

• الشعرانية.
• تأخر النمو الجنسي.
• العجز الجنسي.
• الدورة الشهرية غير مستقرة.

4. من الجهاز الهضمي:

• الكبد الدهني.
• التهاب البنكرياس.
• نزيف من الجهاز الهضمي.
• قرحة الستيرويد من المعدة والأمعاء.

5. من نظام الغدد الصماء:

• السكري؛
• متلازمة كوشينغ.
• السمنة.
• ضمور في قشرة الغدة الكظرية بسبب تثبيط وظيفتها.

6. من جانب الرأي:

• الزرق.
• الخلفية إعتام عدسة العين تحت المحفظة.

7. من الجهاز العضلي الهيكلي:

• تلف العضلات.
• اعتلال عضلي.
• توقف النمو عند الأطفال.
• اوعائي نخر العظام والكسور.
• هشاشة العظام.

8. على الجلد:

• الثعلبة.
• السطور.
• ترقق في الجلد.

9. الآثار الجانبية الأخرى:

• أشكال المعدية والمزمنة الحادة من العمليات الالتهابية.
• تورم.
• احتباس الصوديوم والماء في الجسم.

تدابير وقائية

في بعض الحالات، يجب استخدام الكورتيزون بحذر.

على سبيل المثال، المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، والغدة الدرقية، ونقص ألبومين الدم، ومرضى خرف أو كبار السن يمكن تعزيز عمل القشرية.

في تطبيق الكورتيزون أثناء الحمل يجب أن تأخذ بعين الاعتبار التأثير المتوقع من العلاج للأم وخطر التأثير السلبي للمخدرات على الجنين، كما الكورتيزون يمكن أن يحدث خللا في تطوير نمو الجنين وحتى العيوب مثل الحنك المشقوق وهلم جرا.

إذا خلال استخدام GCS المريض يعاني إصابة (جدري الماء، والحصبة، وهلم جرا. D.)، قد تحدث على محمل الجد.

في علاج المرضى الذين يعانون من الستيرويدات القشرية أو الأمراض الالتهابية المناعة الذاتية (التهاب المفاصل الروماتويدي، وأمراض الأمعاء، الذئبة الحمامية الجهازية، وما شابه ذلك. D.) مشاهد المقاومة الستيرويد يمكن ملاحظتها.

المرضى الذين يتلقون المنشطات عن طريق الفم لفترة طويلة، فمن الضروري بشكل دوري لأخذ الدم الخفي في البراز وتمرير fibroezofagogastroduodenoskopiyu كما قرحة الستيرويد خلال فترة العلاج مع قد لا تكون منزعجة القشرية.

في 30-50٪ من المرضى الذين عولجوا مع الكورتيزون لفترة طويلة، وتطوير هشاشة العظام. وكقاعدة عامة، فإنه يؤثر على القدم واليد والحوض والأضلاع والعمود الفقري.

التفاعل مع أدوية أخرى

جميع الكورتيزون (تصنيف لا يهم هنا) عندما تكون في اتصال مع أدوية أخرى تعطي تأثير معين، وهذا التأثير ليس دائما إيجابية لجسمنا. وإليك ما تحتاج إلى معرفته قبل تطبيق الكورتيزون بالتزامن مع أدوية أخرى:

1. انخفاض الكورتيزون امتصاص - GCS ومضادات الحموضة.
2. GCS والباربيتورات، الفينيتوين هيكساميد، ديفينهيدرامين، كاربامازيبين، ريفامبيسين - يتم زيادة الكورتيزون التحول الأحيائي في الكبد.
3. GCS والإيزونيازيد، الاريثروميسين - الكورتيزون التحول الأحيائي في الكبد ينخفض.
4. SCS والساليسيلات، الفنيل، الباربيتورات، ديجيتوكسين، البنسلين، الكلورامفينيكول - كل من هذه الأدوية مما يعزز القضاء.
5. GCS وديزاينوزي - انتهاك النفس البشرية.
6. الستيرويدات القشرية وريزيربين - ظهور حالة اكتئاب.
7. زيادة ضغط العين - GCS ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.
8. GCS ومنبهات - عمل هذه الأدوية آخذ في الازدياد.
9. الستيرويدات القشرية والثيوفيلين - عمل المضادة للالتهابات من زيادات السكرية، تطوير الآثار سام للقلب.
10. SCS ومدرات البول، أمفوتيريسين B، مينيرلاكورتيكويد - يزيد من خطر نقص بوتاسيوم الدم.
11. يمكن أن يتبعه مضاعفات نزفية - GCS وغير المباشرة مضادات التخثر، المسيلة، البيوتاديين، ايبوبروفين، حمض الإيثاكرينيك.
12. SCS وإندوميثاسين، الساليسيلات - هذا المزيج يمكن أن يسبب الآفات التقرحي من الجهاز الهضمي.
13. الستيرويدات القشرية والباراسيتامول - يتم زيادة سمية الدواء.
14. الستيرويدات القشرية والآزوثيوبرين - يزيد من خطر إعتام عدسة العين، اعتلال عضلي.
15. GCS وميركابتوبورين - مزيج يمكن أن يؤدي إلى زيادة تركيز حامض اليوريك في الدم.
16. GCS وhingamin - تضخيم الآثار غير المرغوب فيها من هذا الدواء (عتامة القرنية، اعتلال عضلي، التهاب الجلد).
17. GCS وميثاندروستينولون - تضخيم الآثار السلبية للالسكرية.
18. الستيرويدات القشرية ومستحضرات الحديد، الاندروجين - زيادة توليف الإريثروبويتين، وعلى هذه الخلفية، وزيادة الكريات الحمر.
19. GCS وسكر الدم المخدرات - خفض كامل تقريبا من فعاليتها.

استنتاج

المنشطات - المخدرات، والتي بدونها الطب الحديث من غير المرجح أن تكلف. وهي تستخدم لعلاج مراحل شديدة جدا من المرض، أو ببساطة لتعزيز العمل من المخدرات. ومع ذلك، كما هو الحال مع جميع الأدوية، الكورتيزون الآثار الجانبية وموانع لديهم أيضا. لا ننسى ذلك. فوق لدينا قائمة جميع الحالات حيث أنه ليس من الضروري استخدام المنشطات وقدمت أيضا قائمة من التفاعل من الكورتيزون مع أدوية أخرى. كما تم وصف آلية عمل الكورتيزون وجميع آثارها في التفاصيل هنا. الآن كل ما تحتاج لمعرفته حول GCS، وفي مكان واحد - هذه المادة. ومع ذلك، في أي حال، لا تبدأ العلاج إلا بعد قراءة المعلومات العامة حول GCS. هذه الأدوية، وبطبيعة الحال، يمكن شراؤها دون وصفة طبية، ولكن لماذا كنت في حاجة إليها؟ قبل استخدام أي أدوية يجب أولا استشارة طبيب مختص. تكون صحية وليس التداوي الذاتي!